Gebze Teknik Üniversitesi (GTÜ) Temel Bilimler Fakültesi Kimya Bölümü Dr. Öğretim Üyesi Doç. Dr. İrem Kulu ve Araştırma Görevlisi Doç. Dr. İdris Karakaya, ‘TÜBİTAK ARDEB 1002-A Hızlı Destek Modülü’ programı kapsamında proje desteği almaya hak kazandı. Dr. Öğretim Üyesi Doç. Dr. İrem Kulu, ‘JAK2 İnhibitörü Olabilecek Yeni Pirimidin Türevi Moleküllerin Sentezi’ projesinde; kanser tedavisinde önemli bir hedef olan reseptör olmayan tirozin kinazlardan Janus kinazlara karşı inhibitör olabilecek yeni moleküllerin sentezleri gerçekleştirilecek. Projeye ilişkin Gebze Teknik Üniversitesi’nden yapılan açıklamada şu ifadelere yer verildi: “Çağımızın en önemli sağlık sorunlarından biri olan kanser, geliştirilen yeni tedavi ve erken tanı yöntemlerinin yanı sıra tüm tıbbi gelişmelere rağmen günümüzde halen tüm dünyada en ölümcül hastalıktır. İlaç keşfi çalışmaları kapsamında, kansere ve kanser tedavisinde kullanılan ilaçlara karşı oluşan mutasyonlarda etkili olabilecek yeni ilaçların geliştirilmesine sürekli gereksinim duyulmaktadır. Aktif olduğu bilinen farmakofor gruplar kullanarak daha aktif olabilecek yeni moleküllerin sentezlenmesi modern ilaç keşfi çalışmalarında sıklıkla uygulanmaktadır. Bu proje kapsamında, birçok onkolojik molekülün ve JAK2 inhibitörlerinin yapısında bulunan pirimidin halkası ve farklı farmakofor grupların hibridizasyonu ile yeni ve etkin, JAK2 inhibitör aktivitesi gösterebilecek öncü bileşikler sentezlenmesi ve aktivitelerinin incelenmesi hedeflenmektedir. Bu çalışma kapsamında sentezleri gerçekleştirilecek olan yeni moleküllerin, in vitro ve in silico biyolojik aktivite çalışmaları gerçekleştirilerek ilaç keşfi kapsamında öncü moleküller elde edilmesi hedeflenmektedir.
“SENTEZ YAKLAŞIMI SUNACAK”
Araştırma Görevlisi Doç. Dr. İdris Karakaya’nın, ‘Hidantoin türevlerinin amino asitler ve karbodiimidlerden etkili sentezi: Antiepileptik ilaç Etotoin’in yeni sentez uygulaması’ başlıklı projesinin detayları şu şekildedir: İşlevselleştirilmiş amino asit türevlerinin sentezi için sürdürülebilir ve uygun maliyetli yöntemlerin geliştirilmesi oldukça arzu edilen bir durumdur. Bu çalışmada, hidantoin sentezi için temel bir yöntem olan Read metodu modifiye edilerek, literatüre yeni bir sentez yaklaşımı sunulacaktır. Amino asitlerin, izosiyanatlara kıyasla daha stabil olduğu bilinen karbodiimidlerle uygun reaksiyon koşullarında, biyolojik aktivite potansiyeli yüksek hidantoin türevlerinin sentezi amaçlanmaktadır. Ayrıca, bir hidantoin türevi olan antikonvülzan ilaç Etotoin’in, şimdiye kadar rapor edilmiş diğer sentez yöntemlerinden farklı olarak, daha ılıman ve makul reaksiyon koşullarında sentezi gerçekleştirilecektir. Bu yaklaşım, Etotoin’in epilepsi tedavisindeki önemini vurgulayarak, daha etkili ve çevre dostu bir sentez sürecini ortaya koymayı amaçlamaktadır. Bu çalışma, işlevselleştirilmiş amino asit türevlerinin sentezi konusunda yeni stratejiler geliştirmek ve biyomedikal alanında kullanılan önemli bir ilacın sentezinde iyileştirmeler yapmak için bir temel oluşturacaktır. Hızlı Destek Modülünün amacı, üniversitelerde, araştırma hastanelerinde ve araştırma enstitülerinde yürütülecek kısa süreli, küçük bütçeli araştırma ve geliştirme projelerine destek sağlamaktır.”
